Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает седативное действие, обладает умеренным рефлекторным сосудорасширяющим действием, обусловленным раздражением чувствительных нервных окончаний. Стимулирует выработку и освобождение энкефалинов, эндорфинов и ряда других пептидов, кининов (за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки), которые принимают активное участие в регуляции проницаемости сосудов, формировании болевых ощущений. При сублингвальном приеме терапевтический эффект, в среднем, наступает через 5 мин, при этом до 70 % препарата высвобождается в течение 3 мин.

Декстрозы моногидрат (глюкозы моногидрат) участвует  в различных процессах обмена веществ в организме, участвует в метаболических процессах.

Фармакокинетика.

При сублингвальном применении абсорбируется со слизистой оболочки полости рта. После всасывания биотрансформируется в печени и  выводится почками в виде глюкуронидов.

Декстрозы моногидрат полностью усваивается организмом, почками не выводится (появление в моче является патологическим признаком).

Показания к применению

Функциональные кардиалгии, неврозы, а также как противорвотное средство при морской и воздушной болезни.

Торговое название: Валидол с глюкозой

Международное непатентованное или группировочное название: левоментола раствор в ментил изовалерате + [декстроза]

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Коронародилатирующее средство рефлекторного действия

Фармакологические свойства

Сочетает свойства веществ группы теофиллина и никотиновой кислоты: расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез аденозинтрифосфата. Уменьшая периферическое сопротивление и усиливая сокращения миокарда, препарат способствует увеличению минутного объема крови. Ксантинола никотинат усиливает мозговое кровообращение и уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Показания к применению

Применяют у взрослых при облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей, болезни Рейно, диабетической ангиопатии,  остром тромбофлебите поверхностных и глубоких вен и посттромбофлебическом синдроме,  трофических  язвах  нижних  конечностей,  пролежнях,  мигрени, синдроме Меньера, при дерматозах, связанных с расстройством трофики сосудистого характера.

Торговое название: Ксантинола никотинат

Международное непатентованное или группировочное название: Ксантинола никотинат

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1-и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами об-разование цАМФ из АТФ, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-, и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензиновой системы (имеет  значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиление их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кисло-роде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшение выраженности ишемии миокарда за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема -  30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление),  при дли-тельном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови – 90-95%. Объем распределения – 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения -3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками – 90%, в неизменном виде – менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД – более 100 мм. рт. ст), феохромоцитома, эссенциальный тремор,  мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического  криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Торговое название: Анаприлин

Международное непатентованное или группировочное название: пропранолол

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: бета-адреноблокатор

Фармакологические свойства

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Блокирует преимущественно бета1- адренореепторы сердца, не обладает  внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, уменьшает  стимулирующий эффект катехоламинов на миокард во время физической нагрузки и умственного напряжения, предупреждает  рефлекторную ортостатическую  тахикардию.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ринита, угнетением активности ренин-ангиотензинной системы и ЦНС, восстановление чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических  явлений. Гипотензивный эффект развивается быстро (с АД снижается  через 15 минут, максимально через 2ч) и продолжается в течение 6 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы  сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, повышает  переносимость нагрузок и снижает  показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда.

Антиаритмическое  действие заключается  в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую  систему  сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и  удлинении рефракторного  периода.

Оказывает умеренное отрицательное инотропное  действие, угнетает  ЦНС.

Метопролола тартрат быстро и почти полностью  всасывается  при  приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет  около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при  повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Сmax  достигается  через 1-2 ч после  приема. Уровень препарата в крови значительно варьирует. Т1/2- от 3 до 7 ч. Биотрансформируется  в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей  активностью. Выводится преимущественно  почками в виде метаболитов, Cl –1 л/мин. При приеме  внутрь менее 5% принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде, при  в/в инфузии – около 10%. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке в более высокой концентрации, чем в плазме. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но  может  снижаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом  печени метаболизм и  общий Cl замедляются.

При в/в инфузии  метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин., урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг  составляет 10 и 15% соответственно.

Метопролола сукцинат при  приеме внутрь создает  меньшую  Сmax, но более длительно сохраняющуюся. Сmax  составляет 1/4-1/2  от Сmax  однозначной дозы тартрата.

Показания

Артериальная гипертензия умеренной и  средней тяжести (для монотерапии или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение  сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание  предсердий, предсердную  тахикардию), инфаркт миокарда, мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная  терапия).

Торговое название: Метопролол

Международное непатентованное или группировочное название: Метопролол

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Бета1-адреноблокатор селективный

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил является одним из основных препаратов группы  блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Биодоступность – 10-20%. Максимальная концентрация (Сmax) препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови 90% Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 – 7,4 часа; при приеме повторных доз – 4,5 – 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3-4)%, остальная часть - в виде метаболитов (70%) почками, около 25% - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания к применению

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;

- хронической формы трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);

- наджелудочковой экстрасистолии;

2. Лечение и профилактика

- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);

- нестабильной стенокардии;

- вазоспастической  стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

3. Лечение артериальной гипертензии.

Торговое название: Верапамил

Международное непатентованное или группировочное название: Верапамил

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов

Фармакологическое действие

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством (витамин РР). Улучшает углеводный обмен, оказывает сосудорасширяющее действие, в том числе на сосуды мозга, обладает гиполипидемической активностью. В больших дозах никотиновая кислота понижает содержание триглицеридов и Бета-липопротеидов в крови, уменьшает отношение холестерин/фосфолипиды в липопротеидах низкой плотности. Обладает дезинтоксикационными свойствами.

Показания к применению

Кислоту никотиновую назначают для профилактики и лечения пеллагры (авитаминоза РР), в комплексной терапии ишемических нарушений мозгового кровообращения, заболеваний сосудов нижних конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазме сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей,  осложнений сахарного диабета (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия), заболеваниях печени (острые и хронические гепатиты), при гастритах с пониженной кислотностью, а также при невритах лицевого нерва, при длительно незаживающих ранах и трофических язвах.

Торговое название: Никотиновая кислота

Международное непатентованное или группировочное название: Никотиновая кислота

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: витамин

Фармакологические свойства

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм  действия обусловлен  конкурентным антагонизмом  с пара-аминобензойной кислотой, угнетением  дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Ba-cillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая (преимущественно в  тонкой кишке). Связь с белками плазмы -75-86%. Хорошо проникает  в ткани (в т.ч. в легкие,  ликвор). Метаболизируется  в печени  путем  ацетилирования.  Период полувыведения (Т1/2)-7 ч. Выводится  почками путем  клубочковой фильтрации. Ацетилированные  метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при  защелачивании мочи.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные  заболевания, вызванные чувствительными к  препарату  микроорганизмами: тонзиллит,  гайморит, средний отит, обострение  хронического бронхита, пневмония, воспалительные заболевания желчевыводящих  и мочевыводящих путей, шигеллез,  рожа, раневая инфекция.

Торговое название: Сульфадимезин

Международное непатентованное или группировочное название: сульфадимидин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное  средство, сульфаниламид

Фармакологическое действие

Препарат обладает антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий: пневмококков, стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, палочки Фриндлера, возбудителей дизентерии; менее активен в отношении протея. Активен в отношении вируса трахомы. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчив к сульфаниламидам.

Препарат малотоксичен. При приеме внутрь всасывается относительно медленно. При однократном приеме в терапевтической дозе (1-2 г) максимальная концентрация в крови – через 8-12 часов.

Поддерживающие дозы (0,5-1 г) обеспечивают необходимый терапевтический уровень препарата в крови на протяжении курса лечения.

Относительно других сульфаниламидов длительного действия сульфадиметоксин хуже проникает через гематоэнцефалический барьер (применение при гнойных менингитах нецелесообразно). Препарат выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой.

Показания к применению

Сульфадиметоксин применяется при заболеваниях, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами, во всех случаях, где показана сульфаниламидотерапия: пневмониях, бронхитах, ангинах, отите, гайморите, менингите, заболеваниях мочевых и желчных путей, дизентерии, пиодермии, гонорее, рожистых воспалениях, трахоме, раневых инфекциях  и т.д.

При устойчивых формах малярии применяют в сочетании с противомалярийными препаратами.

Торговое название: Сульфадиметоксин

Международное непатентованное или группировочное название: Сульфадиметоксин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: сульфаниламиды длительного действия

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кис-лот). При применении в высоких дозах  в зависимости от вида возбудителя  может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным  относятся микроорганизмы, рост которых задерживается  при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым – более 6 мг/л.

Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus; Streptococ-cus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Streptococcus spp. груп-пы viridans, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;

Грамотрицательные организмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chla-mydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Listeria monocytogenes. А так же простейшие: Entamoeba histolytica.

К препарату устойчивы  грамотрицательные палочки: Escherichia coli (и другие представители семейства Enterobacteriaceae), Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. и другие неферментирующие  бактерии, а также анаэробные  бактерии (Bacteroides spp.), в том числе Bacteroides fragilis.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного  содержимого  за счет увеличения амплитуды сокращения  привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Прием пищи не  оказывает влияния на всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания, покрытые пленочной  кишечнорастворимой оболочкой.

Время достижения максимальной концентрации  в плазме крови  после приема  таблеток внутрь - 2 - 4 ч, связь с белками плазмы – 70 – 90 %. Биодоступность – 30 – 65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация  в десятки раз превышает  таковую в плазме. Хорошо проникает  в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 %  от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания  эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в обо-лочках головного мозга их  проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через  плацентарный  барьер и поступает в кровь плода, где его  содержание достигает  5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично  с образованием  неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т1/2) - 1,4 - 2 ч, при анурии – 4 - 6 ч. Выведение с желчью – 20-30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь- 2 – 5 %.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бак-терионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллёз, эритразма, листериоз, скарлатина,  амёбная дизентерия, гонорея;  мочеполовые инфекции у беременных, вызванные  Chlamydia  trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости  или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР - органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, в том числе  вызванная Legionella spp.).

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных  ревматизмом. Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).

Является  антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.

Торговое название: Эритромицин

Международное непатентованное или группировочное название: Эритромицин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis ,Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. ( в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция -  высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация препарата в крови (Сmax)составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) – 1-3 ч. Связь с белками плазмы 10-20 %. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит

(2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед. – примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед.-35ч, 36-40 нед.-25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник 6-15 %.

Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови ( поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции вызываемые Bacteroides spp., (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами  Bacteroides, включая группу В. fragilis, видами Clostridium, Peptococcus  и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени),

инфекции органов таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу В. Fragilis, видами Clostridium: сепсис.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Торговое название: Метронидазол

Международное непатентованное или группировочное название: Метронидазол

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное  и противопротозойное средство

Фармакологическое действие.

Противомикробное средство, производное средство из группы нитрофуранов, прежде всего для лечения инфекций мочевыводящих путей. Нарушает синтез белков в бактериях и проницае-мость клеточной мембраны. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella  boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli., Proteus spp.).

Фармакокинетика.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – хорошая. Биодоступность – 50% (пища увеличи-вает биодоступность). Скорость всасывания зависит от размеров кристаллов (микрокристал-лическая форма характеризуется быстрой растворимостью и скоростью поглощения, коротким временем достижения максимальной концентрации в моче). Связь с белками плазмы – 60%.

Метаболизируется в печени и мышечной ткани. Период полувыведения - 20-25 мин. Проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится полностью почками (30-50%-в неизменном виде).

Показания к применению.

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит), профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, кате-теризация и т.п.).

Торговое название: Фурадонин

Международное непатентованное или группировочное название: нитрофурантоин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, нитрофуран

Фармакологические свойства

Противомикробное средство широкого спектра действия. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК и оказывает действие как на грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в т.ч. S.aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis; так и на грамотрицательные микроорганизмы: N. gonorrhoeae, E. сoli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmo-nella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. Нитроксолин активен также в отношении Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Выводится почками в неизмененном виде, при этом отмечается высокая концентрация в моче (100 мкг/мл и более).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях.

Торговое название: Нитроксолин

Международное непатентованное или группировочное название: Нитроксолин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство – оксихинолин

Фармакологические свойства

Противотуберкулезное средство, действует бактерицидно. Блокирует синтез миколиевой кислоты (обеспечивает кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза) и вызывает гибель клеток. Нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез дезокси- и рибонуклеиновых кислот.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через  1-2 часа. Связь с белками плазмы - менее 10 %. Проникает через плацен-тарный барьер и в материнское молоко. Метаболизируется в  печени с образованием основ-ного метаболита- гидразида изоникотиновой кислоты, в дальнейшем подвергающегося гид-ролизу и ацетилированию. Период полувыведения составляет 2-5 часов. Выводится почками (95 % в виде метаболитов), небольшое количество – кишечником.

Показания к применению

Туберкулез: все формы и локализации у взрослых и детей.

Торговое название: Фтивазид

Международное непатентованное или группировочное название: Фтивазид

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

   Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым  противовоспалитель-ным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать  синтез простагландинов  (Pg) в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную   систему, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, в том числе гриппе.

Торговое название: ЦИТРАМОН П

Международное непатентованное или группировочное название: Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство)

Фармакологическое действие

Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей) действие. Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Показания к применению

Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых - комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения).

Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности), в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.

Торговое название: Анальгин

Международное непатентованное или группировочное название: метамизол натрия

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезируюгцее ненаркотическое средство

Фармакологические свойства

Комбинированный препарат. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усиле-нию их фармакологического действия.

Метамизол натрия – производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Дибазол (бендазол) – вазодилатирующее средство; обладает сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синоптическую передачу в спинном мозге.

Папаверина гидрохлорид - спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Фенобарбитал, в малых дозах оказывает седативный эффект и усиливает действие других компонентов.

Показания к применению

Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, желчная колика, кишечная колика, дискинезия желчевыво-дящих путей, постхолецистэктомический синдром, спазм мочеточников и мочевого пузыря, альгодисменорея.

Спазм сосудов головного мозга, мигрень.

В качестве вспомогательного лекарственного средства: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур.

Торговое название: Андипал

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее средство (анальгезирующее и ненаркотическое средство + спазмолитиче-ское средство + барбитурат)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу I и II  преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.

Возможность образования метгемоглобина – маловероятна.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная, зубная, мигренозная боль,  невралгия, миалгия).

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Торговое название: Парацетамол

Международное непатентованное или группировочное название: Парацетамол

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакологические свойства

Седативное средство - препарат брома. Как и другие бромиды обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного  мозга, особенно при повышенной возбудимости центральной  нервной системы. Облегчает наступление естественного сна. Нормализует сердечную деятельность.

Показания к применению

Повышенная возбудимость, астения, кардионеврозы (кардиалгия, тахикардия, лабильность артериального давления).

Торговое название: Бромкамфора

Международное непатентованное или группировочное название: Бромкамфора

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Седативное средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

 Пирацетам - ноотропное  средство, оказывает действие на центральную нервную систему раз-личными путями: модифицирует  нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности). Способствует восстановлению когнитивных  функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Показания к применению

- Симптоматическое лечение  интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

- Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения  чувствительности  к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен  пробный курс лечения).

Торговое название: Пирацетам

Международное непатентованное или группировочное название: Пирацетам

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Ноотропное средство

Фармакодинамика

 Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление  глюкозы и кислорода тканью головного мозга.  Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливает транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+ - зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата, циклического гуанозинмонофос-фата и аденозинтрифосфата головного мозга. Усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие. Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцита-ми аденозина; способствует повышению отдачи эритроцитами кислорода. Увеличивает цере-бральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения. Не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга. Проникает через плацентарный барьер.

Показания

• уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (в том числе восстановительная стадия ишемического или геморрагического инсульта, последствия перенесенного ин-сульта; транзиторная  ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);

• хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза;

• снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Торговое название: Винпоцетин

Международное непатентованное или группировочное название: Винпоцетин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: средство улучшающее мозговой  кровоток

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циннаризин – селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм,  снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает  вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию  на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая  существенного влияния  на артериальное  давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность,   уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен  у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного  мозга и хроническими  заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с  нарушением периферического кровообращения  улучшает кровоснабжение  органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает  постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Показания к применению

Период  реконвалесценции после перенесенного ишемического и  геморрагического инсульта,   черепно-мозговой травмы;  дисциркуляторная энцефалопатия; лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);  мигрень, (профилактика приступов); болезнь Меньера;  морская  и воздушная болезнь (профилактика);  нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) -  облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит,  болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.

Торговое название: Циннаризин

Международное непатентованное или группировочное название: Циннаризин

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов

Субстанция Дротаверина гидрохлорид

Спазмолитическое (сосудорасширяющее) средство. Для приготовления стерильных (инъекционных) лекарственных форм или для приготовления нестерильных лекарственных форм.

Субстанция Стрептоцид растворимый

Антибактериальное средство.

Для приготовления нестерильных лекарственных форм, относящихся к категории 2.

Субстанция Сульфокамфорная кислота

Сульфокамфорная кислота является составной частью препарата сульфокамфокаина для иньекции.

Для производства стерильных лекарственных пре¬паратов, которые подвергаются стерилизации.

Субстанция Бромкамфора

Стимулятор сердечной деятельности, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Для приготовления нестерильных лекарственных средств.

Субстанция Фурацилин

Антибактериальное средство.

Для приготовления стерильных лекарственных препаратов, которые подвергаются стерилизации. Для приготовления нестерильных лекарственных препаратов

Субстанция Фуразолидон

Антибактериальное средство.

Для приготовления нестерильных лекарственных средств.

Субстанция Нитроксолин

Антибактериальное (широкого спектра) и противогрибковое средство.

Для приготовления нестерильных лекарственных средств.